バイオ技術

① 酵素探索・改良技術

医薬中間体の一つである(1R,2S)-Ethyl 1-amino-2- vinylcyclopropanecarboxylate hemisulfate (VCPA)の製造ルート確立において、ラセミ体の基質から所望のモノエステル体のみを取得可能なエステラーゼを見い出しました。

Basic concept

ここで得られたエステラーゼに対して、基質と酵素活性中心の分子モデルを作成し、活性中心付近の4カ所に対してアミノ酸置換された酵素のスクリーニングを実施しました。

その結果、4カ所の変異導入により、加水分解反応の光学選択性を高めるだけでなく、β位の構造の差異も認識し、4種の異性体のうち、所望の1種を取得可能な改良型酵素を開発しました。

(WO2012/029819)

② バイオ技術による反応・化合物例

当社のバイオ技術と有機合成のハイブリッドプロセスにより、光学活性アルコール、光学活性アミン、非天然型アミノ酸等の化合物を製造することが可能です。

③ 水酸化アミノ酸合成技術

当社の保有する水酸化酵素ライブラリーを用いることにより、環状イミノ酸、塩基性アミノ酸、脂肪族アミノ酸といったアミノ酸の炭素鎖に対して直接､位置・立体特異的な水酸基の導入が可能です。

(WO2016/076159)